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针对目前中国2型糖尿病患者治疗需求,微芯生物自主设计、合成、筛选和开发了新一代胰岛素增敏剂类候选药物——西格列他钠(Chiglitazar),它属于化学结构完全不同于噻唑烷二酮类(Thiazolidinedione, TZD)的构型限制型过氧化物酶增殖体激活受体全激动剂(Configuration-restricted PPAR pan agonist),能够同时适度激活PPARα、γ和δ受体,在现行临床剂量的血药浓度覆盖范围内对PPAR家族的三个亚型均有一定的激活作用。同时更有效地抑制由肥胖及炎症因子激活的CDK5PPARγ的磷酸化,从而选择性地改变一系列与胰岛素增敏相关基因的表达。已完成的临床前研究和临床III期试验结果中,西格列他钠都表现出与现有TZD类药物不同的体外活性和体内疗效特点并表现出良好的临床安全性特征。

2型糖尿病治疗中,西格列他钠不但可以控制血糖,还可以治疗患者通常伴发的脂代谢紊乱和血压异常,进而可能有益于心血管并发症的预防和控制,有望成为一个新型且更为综合的2型糖尿病药物治疗手段。