世界上2型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病，占全部糖尿病患者的90%以上）的发病率为3~5%，全球患者总量已超过1.5亿人，预计到2025年将达到3亿人[1]。我国现有糖尿病患者超过4000万人，至2010年，发病人数可能达到6000万。2型糖尿病患者面临着急剧增加的心血管并发症，例如约有70％的患者是由于心血管并发症而进行住院治疗，并且患者死亡中约有80％是与心血管方面的併发症相关。尽管目前对2型糖尿病的治疗可提以高机体对胰岛素的敏感性，但对预防心血管疾病的并发却基本无能为力。因此，开发既能增加胰岛素敏感性又有降低胆固醇/甘油三酸酯作用的综合治疗药物已迫在眉睫。
微芯生物应用自行构建的集成式药物创新平台，设计、合成、筛选和评估出了新一代具有自主知识产权的抗2型糖尿病药物先导化合物系列，其中化合物西格列他钠（CS038）已完成临床IIa研究。
以CS038为代表的抗2型糖尿病系列化合物的重要特征如下：
- 真正意义上的创新药物：CS038等系列化合物是全新化学结构体，同时具有以往糖尿病治疗药物所不具备的药效学功能。微芯生物已完成了与该系列化合物直接相关的7项国内外专利申请，并完成了与项目直接或间接相关的3项计算机软件版权保护注册申请。以上专利保护措施，为实现药物上市后的垄断性销售提供了根本保障。
- 具有显著的降低血糖作用：在小鼠和大鼠等一系列2型糖尿病动物模型上，CS038显示出显著的降低血糖和胰岛素增敏效果，达到或超过了国际上最新上市的同类胰岛素增敏药物的水平。
- 具有兼治高血脂的功能：2型糖尿病患者多伴有高血脂、肥胖和心血管疾病（统称代谢疾病综合征或X综合征），而现有的糖尿病治疗药物对糖尿病的并发症基本上无能为力。动物试验评估结果表明，CS038具有显著的降低血脂作用，同时没有同类胰岛素增敏药物的促进体重增加的副作用。
- 低毒性：CS038的小鼠急性毒性试验结果表明，受试小鼠对口服和静脉给药都具有很高的剂量耐受性，连续大剂量口服CS038没有出现明显的毒性反应。
- 良好的药代动力学特性：CS038口服易吸收，在体内不被明显代谢，药物半衰期较长，提示CS038具有良好的药物吸收和代谢特性。
- 原料药合成工艺简单：CS038化学合成只需要3步反应即可以完成，全部化学原料实现国产化。
以上结果为进一步深入开发CS038等抗2型糖尿病药物先导化合物提供了广阔的前景，为在中国本土上产生真正意义上的创新药物奠定了坚实的基础。
目前微芯在研产品：西格列他钠/CS038 |
抗2型糖尿病创新药物