肿瘤（癌症）在全球范围内是仅次于心血管疾病的第二大“杀手”。据美国癌症研究院（NCI）2003年的最新统计资料，美国男子约有一半、女子约有三分之一将在他（她）们的生命过程中患上癌症；全美每年新诊断肿瘤病例超过100万人，每年死于这类疾病的人数超过50万。我国的肿瘤发病率同样十分惊人，每年新增肿瘤病人200万人，死亡130多万人，目前全国癌症病人总数估计在500万以上。随着全球老龄化社会的到来和肿瘤发病率的不断提高，抗肿瘤药物市场也在不断地增长。目前全球抗肿瘤药物约占药物市场总销售额的4％左右，2001年的总销售额约为150亿美元。据中国东方健康市场研究中心2001年的《中国抗肿瘤药物市场研究报告》，1999年中国抗肿瘤药物市场增长了17%，达6.03亿美元，估计到2006年此类药品的销售额可达17亿美元。
染色质的组蛋白乙酰化和去乙酰化是调节基因表达的关键环节之一，而异常的基因表达在肿瘤的发生和发展中起着重要作用。两类酶决定着组蛋白的乙酰化程度，即组蛋白乙酰基转移酶（HAT）和组蛋白去乙酰化酶（HDAC）。近年来发现，HDAC抑制剂能抑制肿瘤细胞生长、促进细胞凋亡。动物试验结果表明，HDAC抑制剂能有效地抑制和杀伤荷瘤动物的肿瘤细胞，并且不伴有明显的毒副作用。HDAC抑制剂代表着抗癌药物研发的新潮流，国际上的几个药物先导分子已进入临床II期试验评估阶段，其中以最近进入II期的MS-275最具有潜力。
微芯生物应用自行构建的集成式药物创新平台，设计、合成、筛选和评估出了一系列具有专利保护性质的HDAC抑制化合物，其中，CS055药物先导化合物在动物抗肿瘤试验中显示出了广阔的开发前景。
小鼠试验评估结果表明，CS055与MS-275相比，具有更强的抑瘤杀瘤效果和较低的毒性。应用裸鼠试验模型，证实CS055对人肺癌和直肠癌细胞具有显著的体内杀伤作用，其效果甚至超过化疗药物（5-氟脲嘧啶），并且具有很低的整体毒性反应。与多数化疗药物不同的是，CS055口服有效。微芯生物已完成了与本项目直接相关的2项国内外专利申请。
目前CS055处于临床前并于2006年11月获得SFDA临床批件。
目前微芯在研产品：西达本胺/CS055 |
抗肿瘤创新药物